Требования к мазям

Современные требования к мазям

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;

2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического и фармакологического эффекта;

3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения;

4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

6. Точность дозирования лекарственного вещества;

7. Отсутствие отрицательного взаимодействия между лекарственными и вспомогательными веществами;

8. Отсутствие микробной контаминации;

9. Экономическая целесообразность и хороший товарный вид;

10. Отсутствие токсических и аллергических реакций; [10]

Дополнительные материалы

Клиника, диагностика и лечение брюшного тифа и паратифов
Брюшной тиф и паратифы А и В - опасные острые кишечные инфекционные болезни, вызываемые Salmonella typhi и paratyphi А и В, характеризующиеся бактериемией, интоксикацией, лихорадкой, язвенным поражением лимфатического аппарата преимущественно тонкой кишки. Источником инфекции при брюшном тифе и паратифах А и В являются больные, реконвалесценты, транзиторные, острые и хронические носители после перенесенной болезни, выделяющие сальмонеллы брюшного тифа и паратифов с испражнениями и мочой. Пер .

Технология лекарственных форм

Лекция № 13т. Мягкие лекарственные формы.

Определение. Мазь – мягкая ЛФ, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты.

Характеристика и классификация. Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, а/б и др.

В зависимости от консистенции различают: мази, пасты, кремы, гели, линименты.

Требования к мазям:

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.

2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.

3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения.

4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

Существуют несколько классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

По месту нанесения мази:

- вагинальные;

- ректальные; с помощью специальных шприцев.

Эта классификация имеет в основном медицинское значение, хотя где-то и определенный технологический процесс. Например, мази, наносимые на слизистую оболочку чувствительны к микроорганизмам, поэтому их готовят в асептических условий. Кроме того, дисперсия глазных мазей значительно выше, чем у дерматолог.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция – поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кров. Русла и оказывает действие на весь организм (мазь «нитронг» - содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и принимается для проф. приступов стенокардии. Эффект наступает через 30 – 40 мин и сохраняется 3 – 5 ч).

С точки зрения технологии большее значение имеет классификация по типу дисперсионной системы:

Гомогенные – в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности.

Гетерогенные – характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.

Основы для мазей. Основы обеспечивают необходимую массу мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Например, мазь кислоты борной 2% на консистентной эмульсионной основе проявляют такую же терапевтическую активность, как аналогичная мазь 10% концентрации, приготовленная на вазелине. Аким образом, мазь следует рассматривать как единое целое, а основу как активную часть мази. К основам предъявляются ряд требований представленных на схеме:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) Химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергез. раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Известно несколько классификаций основ для мазей: по физическим свойствам, по химическому составу, источнику получения и т.д.

Наиболее целесообразной является классификация по степени родства свойств лекарственных веществ и основ, по возможности растворения лекарственных веществ и основе. В соответствии с этим принципом все мазевые основы делят на 3 группы: липофильные, гидрофильные, липофильно-гидрофильные основы.

Классификация основ для мазей.

Липофильные основы – это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность.

Сюда входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы. (жиры гидрогенизированные – продукты, получаемые при каталитическом гидрогенизировании масел растительных. При этом непредельные глицериды переходят в предельные, и жидкие масла меняют консистенцию на мягкую и твердую в зависимости от степени гидрогенизации. Гидрогенизированные жиры более устойчивы при хранении) .

Гидрофильные основы – характерной особенностью является способность растворения в воде. Гидрофильные основы не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья.

Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. Сюда входят гели ВМ углеводов и белков, синтетических ВМС, неорганических веществ.

Липофильно-гидрофильные основы – в них можно легко вводить как водо-, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. В качестве обязательных компонентов сюда входит эмульгатор ПАВ.

Главная задача технологии при изготовлении мазей состоит в том, чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы; консистенция мази обеспечила бы легкость нанесения и равномерное распределение по кожи или слизистой оболочке; стабильность мази гарантировала бы неизменность ее состава при применении и хранении.

Технология мази состоит из следующих стадий:

1. подготовка основы для мазей и лекарственных веществ;

2. введение лекарственных веществ в основу;

3. гомогенизация мазей;

5. фасовка и хранение.

1. Подготовка основы для мазей. Основу расплавляют в бочке или баке (в шаре) и перемещают в варочный котел. Если несколько компонентов, плавятся начинают с тугоплавких веществ. При необходимости фильтруют основу через холст или марлю. Лекарственное вещество измельчают просеиванием через сито.

2. Введение лекарственных веществ в основу. Добавление лекарственных веществ к основе осуществляется в 2 вальцовых смесителях или в реакторах с паровой рубашкой или электрическим обогревом, снабженным 3-мя мощными мешалками: якорной, лопастной, турбинной, обеспечивающие хорошее перемешивание и перетирание компонентов мази.

Введение лекарственных веществ в мази.

В зависимости от способа введения лекарственных веществ и характера распределения их в основ мази классифицируются: гомогенные, суспензионные, эмульсионные и комбинированные.

Мази-сплавы (сочетание 2-х или нескольких взаиморастворимых

компонентов)

Гомогенные

Мази-растворы (содержащие лек. вещества, растворенные в основе.

Приготовление мазей начинают с плавления основы, после чего в

полученном расплаве растворяют лекарственные вещества).

Суспензионные – мази, содержащие лекарственные вещества, не растворимые в воде и основе, распределяемые в ней по типу суспензии.

Эмульсионные – характеризуются наличием жидкой дисперсионной фазы, не растворяемой в основе и распределяемой в ней по типу эмульсии (дисперсионная фаза – Н₂О₂, линетол, глицерин, деготь, жидкость Бурова, а также растворы лекарственных веществ).

Комбинированные – наиболее сложные многокомпонентные системы содержащие жидкость и твердый ингредиент, один из которых растворяется в воде, другой в основе, третьи – ни там, ни там.

3. гомогенизация мазей – если при перемешивании не удается получить необходимую степень дисперсности лекарственных веществ. Осуществляется в жерновых мельницах либо валковых мазетерках, а также аппарат РПА.

4. Стандартизация – мазь стандартизуют по содержанию лекарственных веществ, значению рН и степени дисперсности тверд. ч. в сусп. м.

5. Фасовка и хранение – в стеклянные банки, п/э и алюминиевые тубы. Упаковка в тубы – с помощью турбонабивочных автоматах. Хранят мази в прохладном, защищенном от света месте. Мазь, приготовленную аптеке, хранят 10 суток.

Основные направления совершенствования качества и технологии мазей.

1) расширение ассортимента мазевых основ и их выбор в зависимости от применения мази и от возраста больного.

2) Повышенная физическая устойчивости суспензионных и эмульсионных мазей может быть достигнуто добавлением загустителей, эмульгаторов и др. вспомогательных веществ.

3) Химическая стабильность – применение антиоксидантов (бутилоксианизол, α-токоферол и др.)

4) М -б стабильность – с помощью консервантов (кислота сорбиновая 0,2%, смесь 1:3 нипагина и нипазола, спирт бензиловый 0,9%).

5) Проблема упаковки – в связи с современными требованиями к уровню микробной контаминации в не стерильных лекарственных средствах. Создаются комбинированные (ламинированные) материалы, сочетаются лучшие свойства алюминиевой фольги, полимеров, бумаги. Создаются упаковки одноразового пользования.

Какие требования предъявляются к мазям?

Требования к мазям:

• 1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.
• 2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.
• 3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения.
• 4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.
• 5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

Требования к мазям

Ресурсы сайта (1449 работ)

Мази как лекарственная форма. Мазевые основы. Требования к основам. Классификация мазевых основ. Гомогенные мази.

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу,

раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней

распределенных. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные и

другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.

По физико-химической классификации мази — это свободные всесторонне

дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с

пластично-упруго- вязкой дисперсионной средой. При комнатной температуре вследствие

высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры,

превращаясь в густые жидкости. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием

Мази как лекарственная форма имеют свои положительные и отрицательные

Положительные качества: возможность введения в состав мазей различных

лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых) и назначения мазей с целью местного

или резорбтивного действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в

коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и

безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами

(инъекционными, пероральными и т. д.); экономичность и технологичность мазей.

Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр

фармакологической активности (однонаправленное лечебное действие, например, только

противовоспалительное); отдельные составы мазей на гидрофобных основах

обусловливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в

медицинской практике; некоторые мази оказывают раздражающее действие на кожу.

Требования, предъявляемые к мазям. Мази должны обладать определенными

консистентными свойствами, которые характеризуются реологическими показателями:

пластичностью, вязкостью, периодом релаксации, от которых в значительной мере зависит

степень фармакодинамики мазей.

Мягкая консистенция мазей обеспечивает удобство применения их при

намазывании на кожу, слизистые оболочки, а также высвобождение из них лекарственных

веществ. Реологические показатели служат критерием оценки качества мазей как при

производстве, так и в процессе их хранения.

Мази должны иметь оптимальную дисперсность лекарственных веществ и их

равномерное распределение, что гарантирует максимальный терапевтический эффект и

неизменность состава при хранении. Наряду с этим они должны быть стабильны, без

посторонних примесей и с точной концентрацией лекарственных веществ.

Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей.

Мазевые основы могут быть в виде индивидуальных или суммы различных

веществ, которые обусловливают необходимый объем, соответствующую консистенцию и

некоторые специфические особенности мази. Благодаря консистенции основа —

прекрасное смазывающее средство для кожи, которое делает ее мягкой, гладкой,

эластичной и предохраняет от высыхания. Под действием основы природная жировая

защита кожи усиливается, быстрее заживают трещины и ссадины, уменьшается испарение

воды, благодаря чему набухает роговой слой и задерживается природная теплота, чем

достигается значительная защита от влажности и холода. Последнее обстоятельство имеет

существенное значение для пловцов, пребывающих в воде в период соревнований. Кроме

того, основы хорошо вбирают в себя внешнее загрязнение кожи и облегчают его удаление.

Выбор мазевой основы зависит от физико-химических свойств назначаемых

лекарственных средств и характера действия мази. Основа, которая бы обеспечивала

максимальный терапевтический эффект мази, должна отвечать следующим требованиям:

— обладать мажущей способностью, то есть иметь необходимые структурно-

механические (консистентные) свойства: вязкость, пластичность, текучесть,

тиксотропность и т. д.;

— хорошо воспринимать лекарственные вещества, то есть обладать

— не изменяться под действием воздуха, света, колебаний температуры и не

реагировать с вводимыми в нее лекарственными веществами, то есть обладать химической

— быть индифферентной в фармакологическом отношении, не должна оказывать

раздражающего и сенсибилизирующего действия, должна способствовать сохранению

первоначального значения рН кожи (3—4 ед.) или слизистой оболочки;

— не подвергаться обсеменению микроорганизмами;

— не должна пачкать одежды, не быть излишне липкой, легко смываться с

помощью мыла и без него;

— свойства основы должны соответствовать цели назначения мази: основы

защитных мазей, применяемые с профилактической целью, должны быстро засыхать и

плотно прилегать к поверхности кожи; основы для поверхностно действующих мазей не

должны обладать способностью всасываться; основы для мазей резорбтивного действия

должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и способствовать

всасыванию лекарственных веществ.

Однако, мазевых основ, полностью соответствующих этим требованиям, нет.

Поэтому для получения требуемого качества основы часто применяют смеси различных

веществ (сложные мазевые основы).

Классификация основ. Вещества, используемые в качестве основ для мазей,

отличаются друг от друга по источникам получения, химическому составу, физико-

химическим свойствам и т.д. Это нашло свое отражение в классификации основ,

приведенных в различных учебных руководствах, пособиях, обзорах и статьях.

Существенным недостатком многих предлагаемых классификаций является то, что они

смешивают основы для мазей с их отдельными компонентами.

По источникам получения мазевые основы и их компоненты подразделяются на

натуральные и искусственные. В последнюю группу входят основы, являющиеся

разнообразными синтетическими или полусинтетическими веществами или их смесями

как друг с другом, так и с натуральными веществами.

По химическому составу основы делятся на эфиры глицерина с высшими жирными

кислотами, сложные эфиры этих кислот с высокомолекулярными одноатомными

спиртами, высокомолекулярные углеводороды и их амины, неорганические соединения,

полисахариды и др.

В основу классификации должен быть положен наиболее характерный признак,

позволяющий объединить вещества в единую, органически связанную группу. Такой

характерный признак для всех веществ или композиций основ — их способность

взаимодействовать с водой. По интенсивности взаимодействия с водой все основы делят

на три группы: гидрофобные, гидрофильные и дифильные. Такая классификация

считается наиболее рациональной.

Главная технологическая задача при приготовлении мазей состоит в правильном

выборе основы и оптимальной технологии, которая должна обеспечивать реализацию всех

требований, предъявляемых к мазям, и гарантировать их высокое качество.

Приготовление мазей в условиях аптек складывается из подготовительной работы и

основных технологических стадий. В подготовительную работу входит выбор мазевой

основы, расчеты и отвешивание составных ингредиентов мази. Если пропись мази

официнальная, то применяют ту основу, которая указана в НТД. Если пропись мази

магистральная и в рецепте основа не указана, то ее подбирают с учетом физико-

химических свойств входящих лекарственных веществ. При этом необходимо учитывать

назначение мази и совместимость всех компонентов мази (по ГФ X: если врачом основа

для мази не обозначена, следует готовить мазь на вазелине).

При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества в рецепте следует

готовить 10 % мазь. Мази, прописи которых стандартизованы (то есть официнальные),

готовят в соответствии с составом и концентрацией лекарственных веществ, указанными в

Приготовление мазей состоит из нескольких последовательных технологических

стадий: плавление, растворение, диспергирование, эмульгирование, смешивание,

упаковка, оформление к отпуску. В процессе технологии осуществляется постадийный

контроль (полнота растворения, однородность смешивания и т. д.), а также оценка готовой

мази по технологическим показателям качества.

Приготовление гомогенных мазей. Мази-сплавы — это сочетание нескольких

плавких взаиморастворимых компонентов. В состав таких мазей могут входить жиры,

воски, углеводороды, смолы, пластыри, масла и другие вещества. Ингредиенты могут

быть как твердыми, так и мягкими или жидкими.

Сплавление компонентов проводят на водяной бане в фарфоровой или

Общая технология мазей-сплавов заключается в следующем: в первую очередь

плавят наиболее тугоплавкие вещества и к полученному расплаву прибавляют остальные

ингредиенты в порядке понижения температуры плавления; жидкие компоненты

прибавляют в последнюю очередь; полученный жидкий расплав при необходимости

процеживают сквозь марлю в подогретую ступку (50—55 С) и перемешивают до

охлаждения. При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается вследствие

того, что перемешивание препятствует образованию микрокристаллических каркасов, а

также выкристаллизовыванию некоторых твердых ингредиентов, придающих мази

Перемешивание особенно целесообразно, если в пропись мази входит парафин, в

противном случае он может выделиться в виде крупных кристаллов. Кроме того при

размешивании мази приобретают рыхлую пористую структуру вследствие

Сравнительная плавкость веществ, которые входят в состав мазей-сплавов,

приводится ниже в таком порядке:

Процеживание небольших количеств мази (10,0—20,0 г) в процессе их

приготовления по рецептам приводит к большим потерям, поэтому в аптеках пользуются

основами, предварительно процеженными.

Примеры мазей-сплавов: спермацетовая мазь (Unguentum Cetacei) — сплав 1 части

воска с 2 частями спермацета и 7 частями персикового масла; мазь диахильная (Unguentum

Diachylon) — сплав равных частей пластыря свинцового простого и вазелина; офици-

нальная мазь нафталанная (ГФ IX, ст. 728) и др.

Мази-растворы — это мази, содержащие лекарственные вещества, растворимые в

мазевой основе (независимо от ее природы). Лекарственные вещества растворяют в

расплавленной основе в фарфоровой чашке при осторожном нагревании на водяной бане.

Если в составе мази прописана жидкость, в которой растворимо вещество, то его

растворяют в этой жидкости, а затем смешивают с остальными компонентами.

Если лекарственные вещества легко растворяются в мазевой основе и прописаны в

небольших количествах (до 5 %), то их сначала растирают с равным количеством масла

жирного или вазелинового до полного растворения, затем по частям добавляют основу,

тщательно перемешивают до однородности.

При приготовлении мазей-растворов нужно учитывать следующее:

если лекарственное вещество обладает летучими свойствами (камфора, ментол и

др.), то его растворение производят в полуостывшем расплаве (45—50 С);

не следует готовить пересыщенные растворы, так как при охлаждении могут

выкристаллизовываться растворенные вещества;

многие лекарственные препараты, растворимые в гидрофобных основах, понижают

температуру плавления последних вследствие образования эвтектик, поэтому для

получения достаточно плотных мазей-растворов в состав мазевых основ вводят

уплотняющие компоненты (10 % воска или парафина).

При приготовлении мазей-растворов по рецептам во избежание потери времени на

сплавление основ и растворение лекарственных веществ целесообразно использовать

заранее приготовленные полуфабрикаты-мазевые концентраты, разбавляемые основой

соответственно требованиям рецепта.

Экстракционные мази получают путем экстрагирования расплавленной основой

действующих веществ из растительных или животных материалов.

Представителями этой группы мазей являются: мазь шпанских мух, мазь сушеницы

топяной, мазь из листьев грецкого ореха и др. Эти мази готовят в заводских условиях,

поэтому их технология освещена в курсе заводской технологии лекарств.

Pharmacopoeia.ru — сайт о регистрации лекарственных средств в России. Site about registration of Drugs in Russia and EAEU (CIS).

ОФС.1.4.1.0008.15 Мази

Содержимое (Table of Contents)

ОФС.1.4.1.0008.15 Мази

Взамен ст. ГФ XI

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки.

По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы, растворы), гетерогенные (суспензионные, эмульсионные) и комбинированные.

По консистенции мази подразделяются на собственно мази, кремы, гели, пасты, линименты.

Мази – собственно мази — мягкая лекарственная форма, состоящая из основы и равномерно распределенных в ней действующих веществ.

Кремы – мази мягкой консистенции, приготовленные на эмульсионной основе типа масло/вода или вода/масло, или множественные эмульсии.

Гели – мази, в которых для получения основы используются гелеобразователи природного и синтетического происхождения. Обладают упругопластичной консистенцией и способны сохранять свою форму.

Пасты – мази плотной консистенции суспензионного или комбинированного типа, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25 %.

Линименты – это жидкие мази.

В зависимости от назначения различают мази дерматологические, глазные, назальные, ушные, ректальные, вагинальные, уретральные и др.

В зависимости от основы выделяют мази на:

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

Технология мазей должна обеспечивать максимальное диспергирование и равномерное распределение действующих веществ в основе. Консистенция мази должна обеспечивать легкость нанесения и равномерное распределение на коже или слизистой оболочке. Стабильность мази должна гарантировать неизменность ее состава при хранении и применении.

Основу для мазей следует выбирать с учетом назначения лекарственного средства, эффективности, безопасности и биодоступности действующих веществ, совместимости компонентов лекарственного средства, реологических свойств, стабильности в течение срока годности.

Основы, используемые при производстве мазей, подразделяются на:

— гидрофобные: жировые (липофильные) (природные жиры, растительные масла, гидрогенизированные жиры и их сплав с растительными маслами и жироподобными веществами и др.), углеводородные (вазелин, вазелиновое масло, петролат, парафин, церезин и другие сплавы углеводородов), силиконовые (эсилон-аэросильная основа и др.) и пр.;

— гидрофильные: гели высокомолекулярных углеводов (эфиры целлюлозы, крахмала, агара) и белков (желатина, коллагена и др.), гели неорганических веществ (бентонита), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакриламида) и др.;

— дифильные: абсорбционные основы – безводные сплавы гидрофобных основ (сплав вазелина с эмульгатором Т₁, Т₂ или другими эмульгаторами), эмульсионные основы типа вода/масло (композиция воды, гидрофобной основы и соответствующего эмульгатора, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.), реже — масло/вода (композиция липофильных компонентов, эмульгаторов и воды, в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, полисорбат-80) и др.

В качестве вспомогательных веществ для мазей используют эмульгаторы типа масло/вода и вода/масло, гелеобразователи, антимикробные консерванты, антиоксиданты, солюбилизаторы, вещества, повышающие температуру плавления и вязкость, гидрофобные растворители, воду и гидрофильные растворители, отдушки и дезодорирующие средства, регуляторы рН, красители, ароматизаторы и др.

Мази на гидрофобной основе приготовлены, как правило, на углеводородных основах и могут содержать другие гидрофобные вспомогательные вещества (растительные масла, жиры животного происхождения, воски, синтетические глицериды и жидкие полиалкилсилоксаны). В их состав может быть введено только незначительное количество воды или водных растворов.

Мази на эмульсионной основе могут абсорбировать большое количество воды и образуют эмульсии типа вода/масло или масло/вода в зависимости от природы эмульгатора. Эмульсии вода/масло образуются при использовании таких эмульгаторов, как спирты шерстного воска, сложные эфиры, моноглицериды и жирные спирты. Эмульсии масло/вода образуются при использовании таких эмульгаторов, как жирные спирты, полисорбаты, цетостеариловый эфир макрогола, сложные эфиры жирных кислот с макроголами.

Мази на гидрофильной основе смешиваются с водой и обычно состоят из смесей жидких и твёрдых полиэтиленгликолей. В состав таких основ могут быть введены липофильные вещества и эмульгаторы типа масло/вода.

Кремы на гидрофобной эмульсионной основе приготовлены на основе эмульсии вода/масло или масло/вода/масло, стабилизированной подходящими эмульгаторами.

Кремы на гидрофильной эмульсионной основе приготовлены на основе эмульсии масло/вода или вода/масло/вода, стабилизированной подходящими эмульгаторами. К ним также относят коллоидные дисперсные системы, которые состоят из диспергированных в воде или в смешанных водно-гликолевых растворителях высших жирных спиртов или кислот, которые стабилизированы гидрофильными ПАВ.

Олеогели – гели, приготовленные на основах, состоящих из гидрофобного растворителя(вазелиновое или растительное масло и др.) и липофильного гелеобразователя (полиэтилен низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, алюминиевое или цинковое мыло и др.).

Гидрогели – гели, приготовленные на основах, состоящих из воды, гидрофильного смешанного или неводного растворителя (глицерин, пропиленгликоль, этанол, изопропанол) и гидрофильного гелеобразователя (карбомеры, производные целлюлозы, трагакант и др.)

Описание

В фармакопейной статье или нормативной документации описывают внешний вид и характерные органолептические свойства. Мази должны быть однородными и не должны иметь прогорклого запаха, а также признаков физической нестабильности (агрегации частиц, фазового расслоения, коагуляции).

Размер частиц

В мазях, содержащих компоненты в виде твердой дисперсной фазы (гетерогенных системах), контролируют размер частиц.

Размер частиц в мазях определяют методом оптической микроскопии (ОФС «Оптическая микроскопия») по следующей методике.

Прибор. Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, используют биологический микроскоп, снабженный окулярным микрометром при увеличении окуляра 15× и объектива 8×. Цену деления окулярного микрометра выверяют по объект-микрометру для проходящего света.

Используют предметные стекла, обработанные с одной стороны следующим образом: по середине стекла алмазом или каким-либо другим абразивным материалом наносят квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями. Линии окрашивают с помощью карандаша по стеклу.

Методика. Отбирают пробу мази массой не менее 5 г. Если концентрация действующих веществ в мазях превышает 10 %, то их разбавляют соответствующей основой до содержания около 10 % и перемешивают. При отборе проб следует избегать измельчения частиц.

Из пробы мази берут навеску 0,05 г и помещают на необработанную сторону предметного стекла. Предметное стекло помещают на водяную баню до расплавления основы, прибавляют каплю 0,1 % раствора судана III для жировых, углеводородных и эмульсионных основ типа вода/масло или раствора метиленового синего для гидрофильных и эмульсионных основ типа масло/вода и перемешивают. Пробу накрывают покровным стеклом (24×24 мм), фиксируют его путем слабого надавливания и просматривают в 4 полях зрения сегментов, образованных диагоналями квадрата. Для одного препарата проводят 5 определений средней пробы. В поле зрения микроскопа должны отсутствовать частицы, размер которых превышает нормы, указанные в фармакопейной статье или нормативной документации.

При отсутствии других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации размер частиц не должен превышать 100 мкм.

Методика определения и требования к размеру частиц в глазных мазях приведены в ОФС «Глазные лекарственные формы».

Глазные мази, упакованные в металлические тубы, дополнительно контролируют по показателю «Металлические частицы» в соответствии с ОФС «Глазные лекарственные формы».

Герметичность упаковки

Для стерильных и, при необходимости, для нестерильных мазей, упакованных в тубы, проводят определение герметичности упаковки. Данный показатель контролируют в процессе производства.

Отбирают 10 туб лекарственного средства и тщательно вытирают их наружные поверхности фильтровальной бумагой. Тубы помещают в горизонтальном положении на лист фильтровальной бумаги и выдерживают в термостате при температуре (60±3) °С в течение 8 ч.

На фильтровальной бумаге не должно быть подтеков ни из одной тубы. Если подтеки наблюдаются только из одной тубы, испытание проводят дополнительно еще с 20 тубами. Если подтеки наблюдаются более чем из одной тубы, результаты испытания считают неудовлетворительными.

Результаты испытания считают удовлетворительными, если не наблюдается подтеков из первых 10 туб или наблюдались подтеки только для одной из 30 туб.

рН

Испытание проводят в зависимости от типа основы и состава лекарственного средства. Определяют рН водной вытяжки из мази или pH самой мази. Требования, предъявляемые к рН, и методики определения приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.

Кислотное число и перекисное число

Контролируют, при необходимости, в мазях, в состав которых входят вещества, способные к гидролизу и окислению, в соответствии с требованиями ОФС «Кислотное число» и «Перекисное число». Нормативные требования и методики определения приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». При использовании туб предпочтительно использование металлических туб с внутренним лаковым покрытием или туб из полимерных материалов с защитной мембраной и латексным кольцом.

Упаковка стерильных мазей должна быть герметичной и иметь приспособление для контроля первого вскрытия, например, защитную мембрану.

Упаковка назальных, ушных, глазных, ректальных и вагинальных мазей обычно укомплектована соответствующими аппликаторами.

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». Для стерильных мазей обязательно указание о стерильности. При необходимости на упаковке указывают срок хранения после первого вскрытия.

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15°С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Для стерильных мазей необходимо устанавливать срок хранения после первого вскрытия.

Мази, требования к мазям и их классификация

Из мягких лекарственных средств для наружного применения чаще всего используют мази, которые состоят из мазевой основы и равномерно распределенного в ней лекарственного вещества. Мази — это мягкие лекарственные средства для местного применения, дисперсионная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновский тип течения и высокие значения реологических параметров. Они представляют собой высоковязкие жидкости, способные образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки ровную сплошную пленку. Мази являются официальной лекарственной формой, предназначенной для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки. Несмотря на то что мази относятся к древнейшим лекарственным формам, о которых упоминается в папирусе Эберса, трудах Гиппократа, Галена и Авиценны, они не потеряли своей значимости и сегодня, в современной медицине. Если раньше мази рассматривались главным образом как лекарственная форма для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в хирургии, проктологии, гинекологии, офтальмологии и других областях медицины. Следует отметить тот факт, что мази находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний, а также как средства, влияющие на рецепторные поля ряда внутренних органов и весь организм в целом.

Таким образом, мази в зависимости от их терапевтического действия применяются:

1. с целью нанесения защитного покрова на кожу или слизистые оболочки, изолирующего покрытый участок от вредных газов, органических растворителей, загрязнения пылью и т.д.;
2. для нанесения лекарственных веществ на поверхность ран при ожогах, опрелостях, обморожениях и т.д.;
3. для нанесения лекарственных веществ на поверхность неповрежденной кожи с целью локального лечения ее заболеваний (местное действие) или для того, чтобы обеспечить проникновение лекарственных веществ через кожу в кровяное русло или лимфатические сосуды для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах (общее действие);
4. для лечения заболеваний влагалища и приготовления противозачаточных средств;
5. для лечения заболеваний прямой кишки и для оказания общего действия на организм путем резорбции через слизистую оболочку кишечника;
6. для нанесения лекарственных веществ на больные слизистые оболочки глаз и носа;
7. для лечения или удаления волос;
8. для нанесения на кожу с волосяным покровом инсектицидных средств;
9. для косметических целей: смягчения кожи, удаления пигментных пятен и веснушек, питания кожи и т.д.

Фармакологический эффект мазей в значительной степени зависит от:

• физико-химической природы, концентрации и агрегатного состояния лекарственных и вспомогательных веществ;
• технологии изготовления;
• структурно-механических (реологических) свойств мази (вязкости, пластичности, упругости и др.);
• способа нанесения, области применения и состояния кожи или слизистой оболочки;
• факторов внешней и внутренней среды (влажности, температуры и др.).

Требования, предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы:

• Мази должны иметь мягкую консистенцию для удобного нанесения их на кожу и слизистые оболочки с образованием на поверхности ровной сплошной пленки.
• Для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе лекарственного средства.
• Мази, как и другие лекарственные формы, должны быть стабильны и не содержать механических включений.
• Состав мазей не должен изменяться при использовании и хранении.
• Концентрации лекарственных веществ в мази должны соответствовать рецептуре соответствующей нормативной документации.

Существует несколько классификаций мазей:

• по составу: простые и сложные;
• по консистенции: мази, кремы, пасты, гели и линименты;
• по назначению;
• по области применения;
• по характеру действия;
• по типу дисперсных систем;
• по типу мазевых основ;
• по степени сродства свойств лекарственных веществ и мазевых основ.